Таблетки Ацикловир для детей, мази и инъекции: инструкция по применению, при ветрянке, герпесе

Содержание

Форма выпуска

Ацикловир производится в нескольких формах:

  • Таблетки. У них белый цвет, плоская поверхность и присутствует риска. Каждая таблетка содержит 200 мг либо 400 мг действующего вещества. Они упакованы в блистеры по 5-20 штук, а в одной пачке содержится от 10 до 100 таблеток.
  • Крем для наружной обработки. Он представлен однородной белой массой. Процент активного вещества в этом Ацикловире составляет 5%. Одна туба может вмещать 2 г, 5 г или 10 г крема. Также препарат может быть упакован в банки, от 5 до 50 г крема в одной упаковке.
  • Мазь для наружной обработки. У нее вязкая консистенция и белый или желтовато-белый цвет. Концентрация действующего компонента в такой форме Ацикловира также составляет 5%. Препарат помещен в алюминиевые тубы или стеклянные баночки, а вес лекарства в одной упаковке бывает от 2 г до 30 г.
  • Глазная мазь. Она представляет собой желтую или белую массу. Концентрация активного вещества в такой лекарственной форме – 3%. Одна туба мази включает 3 или 5 г препарата.
  • Порошок, из которого готовят раствор для введения в вену. В одном флаконе может содержаться 0,25 г, 0,5 г или 1 г активного вещества. Количество флакончиков в одной упаковке составляет 1, 5 или 10.

Таких форм лекарства, как сироп, свечи или суспензия, не выпускают.

Срок годности препарата Ацикловир

Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Применение у пожилых пациентов

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Меры предосторожности вещества Ацикловир

При лечении ацикловиром рекомендуется прием большого количества жидкости (для предупреждения образования осадка ацикловира в почечных канальцах).

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

Не рекомендуется для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание протекает в легкой форме.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.

Английское название

Aciclovir

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
  • B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
  • B00.5 Герпетическая болезнь глаз
  • B01 Ветряная оспа [varicella]
  • B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]
  • Состав

    Основным компонентом любой формы лекарства, обеспечивающим его лечебное действие, является ацикловир. Дополнительные вещества отличаются в разных видах препарата:

    • В креме они представлены вазелиновым маслом, цетиловым спиртом, макрологом, пропиленгликолем, водой и другими химическими веществами.
    • В мази Ацикловир вспомогательными ингредиентами выступают пропиленгликоль, вода, эмульгаторы, нипазол и прочие соединения.
    • В таблетки добавлены микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, стеарат Mg, кросскармелоза Na и другие вещества.
    • В инъекционной форме никаких дополнительных химических соединений нет.

    Подробнее — в следующем видео.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

    Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6–1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

    Принцип действия

    Ацикловир представляет собой противовирусное средство, эффективно воздействующее на:

    • Герпесвирусы 1 и 2 типов.
    • Вирусы Varicella Zoster.
    • Вирусы Эпштейна-Барр.
    • Цитомегаловирусы.

    Препарат напрямую влияет на ДНК в вирусных клетках, в результате чего размножение возбудителя прекращается. Проникнув внутрь клеток вируса, лекарство обрывает цепи ДНК и мешает ее репликации. При этом на клетки организма пациента Ацикловир почти не воздействует.

    Применение такого противовирусного лекарства предотвращает распространение сыпи, ускоряет заживление пораженной кожи, а при опоясывающем герпесе уменьшает болезненность. У Ацикловира также отмечают иммуностимулирующий эффект.



    Пути введения

    В/в (капельно), внутрь, местно.

    Латинское название вещества Ацикловир

    Acyclovirum (род. Acycloviri)

    Показания

    Применение Ацикловира показано:

    • При герпетической инфекции. Лекарство применяют местно при герпесе на губах, а также на половых органах. Препарат показан при герпесной ангине, при дерматите, при стоматите и при конъюнктивите, спровоцированном вирусом простого герпеса.
    • При тяжелом или среднетяжелом течении ветряной оспы. Ацикловир советуют применять при ветрянке у грудничков до года (например, в 10 месяцев), так как на первом году жизни эта инфекционная болезнь отличается преимущественно тяжелым течением. Также препарат применяется при врожденной форме ветрянки.
    • При опоясывающем лишае. Эта болезнь, спровоцированная тем же вирусом, что и ветрянка, чаще возникает в пожилом возрасте.
    • С профилактической целью, если у ребенка иммунодефицит и существует высокий риск заражения чувствительными к Ацикловиру возбудителями.

    Кроме того, применение Ацикловира востребовано при инфекционном мононуклеозе. При гриппе и ОРВИ такое лекарство зачастую не применяется, так как не действует на их возбудители, но может быть назначено с профилактической целью при высоком риске присоединения герпесной инфекции.

    С какого возраста разрешено принимать?

    Обработку кожи ребенка кремом или мазью Ацикловир допустимо проводить с рождения. При показаниях препарат в виде внутривенных инъекций может использоваться в любом возрасте, в том числе и грудному ребенку. Что касается таблеток, то такой Ацикловир дают с 1 года.

    Возможно, вам будет интересно посмотреть выпуск программы знаменитого детского доктора Евгения Комаровского, посвященный вирусу герпеса у детей:

    Аналоги

    Рисунок 8 — Аналоги Ацикловира

    Наравне с Ацикловиром пациентам с вирусными заболеваниями назначают Ремантадин. Можно ли одновременно принимать Ацикловир и Ремантадин? Что лучше?

    Ремантадин препятствует размножению клеток вируса, укрепляет иммунитет, а также используется в качестве профилактического средства во время эпидемий гриппа.

    Показаниями к приему Ремантадин являются:

    • клещевой вирусный энцефалит;
    • грипп;
    • герпес 1-го и 2-го типа.

    Применяться препарат может детьми от 7-ми лет и более.

    Основное же предназначение Ацикловира – лечение герпеса, ветряной оспы и противовирусная терапия. Встраиваясь в структуру ДНК вирусов, Ацикловир не дает им размножаться и развиваться. При необходимости лекарство может быть назначено детям.

    Принимать одновременно Ремантадин и Ацикловир не следует, так как оба этих лекарства схожи. Точно определиться с необходимым препаратом и рассчитать дозировку может исключительно лечащий врач.

    Противопоказания

    Лечение Ацикловиром не рекомендуется:

    • При наличии гиперчувствительности к любому компоненту лекарства.
    • При легкой форме ветряной оспы.
    • При бактериальных инфекциях, например, при стрептодермии.

    При обезвоживании, неврологических проблемах или почечных патологиях применять Ацикловир следует осторожно. 5% мазью или кремом не следует смазывать слизистые оболочки.

    Возможно, вам будет интересно посмотреть выпуск программы знаменитого детского доктора Евгения Комаровского, посвященный вирусу герпеса у детей:

    Побочные действия

    • У Ацикловира отмечают способность влиять на ЦНС. Прием этого лекарства может привести к головокружениям, слабости, утомляемости, сонливому состоянию, тремору конечностей, головным болям. Изредка у маленького пациента могут появиться галлюцинации.
    • Пищеварительная система ребенка может отреагировать на лечение Ацикловиром диареей, тошнотой, нарушением работы печени, болями в животе, рвотой. Многие мамы интересуются, как поддержать печень при приеме Ацикловира, но, если этот орган у ребенка здоров, дополнительные медикаменты для его поддержки не требуются. Если же врач выявил заболевания печени, одновременно с Ацикловиром он назначит и гепатопротекторные лекарства.
    • Прием Ацикловира может спровоцировать снижение уровня эритроцитов и лейкоцитов в крови, а также изменения числа тромбоцитов.
    • Внешнее применение препарата иногда вызывает раздражение кожи или шелушение. Также на месте смазывания может возникать аллергия в виде сыпи.
    • Если лекарство вводится внутривенно, возможно появление таких серьезных побочных действий, как почечная недостаточность или судороги. В редких случаях такое применение Ацикловира приводит к психозам или коме.
    • В месте введения лекарства в вену может возникать флебит, а если Ацикловир случайно попадет под кожу, то возможен некроз.
    • Глазная мазь может стать причиной конъюнктивита, блефарита, кератопатии или выраженного жжения при ее нанесении на слизистую.
    Читайте также:  Лаборатория неонатального скрининга

    Инструкция по применению и дозировка

    Таблетки

    Для лечения инфекций, причиной которых являются вирусы простого герпеса, разовой дозой детям 1-2 лет часто назначают 1/2 таблетки, а детям старше двух лет – целую таблетку. Препарат принимается четыре или пять раз в сутки. Таблетку рекомендуют запивать водой в большом количестве. Средняя длительность терапии Ацикловиром составляет 5 дней, однако при показаниях таблетки можно пить до 10 дней.

    При ветряной оспе разовую дозировку таблеток Ацикловир зачастую подбирают индивидуально, так как для эффективного лечения маленькому ребенку требуется рассчитать дозу по весу. Она составляет 20 мг активного вещества на каждый килограмм веса малыша. Рассчитанную дозу дают 4 раза в день в течение 5 дней.

    Например, ребенок в 1,5 года весит 11 килограмм и по расчетам разовой дозировкой будет 220 мг, поэтому ему дают по 1 таблетке с содержанием ацикловира 200 мг. А в 7 лет при весе 21 кг требуется 420 мг активного вещества на 1 прием, поэтому ребенку можно дать как 2 таблетки с 200 мг ацикловира, так и 1 таблетку, в которой содержится 400 мг лекарства. Максимальной разовой дозой является 800 мг ацикловира.

    Для профилактики Ацикловир выписывают в таблетках при высоком риске заражения герпесом и низкой иммунной защите. Дозировкой лекарства является 2 таблетки на 1 прием, если препарат пьют каждые 12 часов, либо по 1 таблетке четырежды в день.

    Наружные средства

    Мазью Ацикловир аккуратно обрабатывают пораженные участки кожного покрова, стараясь не мазать препаратом чистую кожу, поскольку лекарство образует на поверхности плотную пленку. Дозировку мази определяет врач с учетом веса малыша и площади его кожи. Обработку сыпи начинают с первых же дней появления, но ночью лекарство на кожу не наносят. Лечение зачастую длится 5 дней.

    Крем Ацикловир наносят чистой рукой или ватным тампоном на пораженную кожу до 5 раз в сутки. Количество лекарства в такой форме определяют индивидуально. Обработка кожи назначается на период от 5 до 10 дней.

    Глазную мазь применяют 5 раз в сутки с паузами между закладываниями в нижний конъюнктивальный мешок около 4 часов. Полоска мази для 1 применения имеет длину примерно 1 см. После выздоровления обработку продолжают еще минимум три дня.

    Инъекции

    Дозировка Ацикловира для внутривенных уколов вычисляется по массе тела (у новорожденных) или по площади поверхности тела (у детей старше 3 месяцев). Препарат вводят с промежутками 8 часов, контролируя функции почек. Если в анализах обнаруживаются изменения уровня креатинина, дозировка корректируется.

    Зачастую инъекции делают в течении пяти дней, но в зависимости от болезни и реакции организма пациента на лечение уколы могут назначаться на более длительный срок. К примеру, при герпетическом энцефалите Ацикловир вводят 10 дней.

    Инъекция Ацикловира представляет собой медленную инфузию в течение одного часа или дольше (лекарство вводят капельно). Чтобы сделать укол, к порошку добавляют воду для инъекций либо раствор хлорида натрия. Ацикловир также может совмещаться с растворами глюкозы.

    Режим дозирования

    Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

    Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

    Взрослые

    Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.

    Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

    Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

    Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы — по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).

    Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.

    Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

    Лечениеинфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

    Взрослые

    Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

    Дети

    Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет: по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

    Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

    Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

    Взрослые

    Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

    Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.

    Дети от 3-х лет до 6 лет — 400 мг раза/сут; старше 6 лет — 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

    Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).

    В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

    Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью. У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

    При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster, a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

    • терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) — по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
    • тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) — по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противовирусное, противогерпетическое.

    Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

    Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ.

    При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

    При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ, биодоступность — 20% (15–30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения Cmax — 0,7 мкг/мл и Cmin — 0,4 мкг/мл; Tmax — 1,5–2 ч.

    После в/в капельного введения взрослым средние значения Сmax через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Сmin через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения Сmax и Сmin при введении в дозе 250 и 500 мг/м2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч Сmax составляла 13,8 мкг/мл), Cmin — 2,3 мкг/мл.

    Читайте также:  Как сбить температуру у ребенка - советы педиатра

    Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

    Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

    T1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5–3,3 ч. T1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей  в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2  — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

    При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

    Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

    У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения Cmax были выше наблюдаемых у человека в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

    Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

    Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

    Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

    Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

    У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

    Ацикловир, Таблетки

    • Ацикловир
    • Ацикловир

    Торговое название

    Ацикловир

    Латинское название

    Aciclovir

    Регистрационный номер

    ЛСР-006438/08

    Фармакологическая группа

    Противовирусное средство.

    ATX

    S01AD Противовирусные препараты
    J05AB01 Ацикловир

    Действующее вещество (МНН)

    Ацикловир

    Лекарственная форма

    Таблетки

    Описание

    Таблетки белого или почти белого цвета, плоско цилиндрические, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

    Состав

    Каждая таблетка содержит:
    Активного вещества: ацикловир (в пересчете на безводное вещество) — 400 мг/
    Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) — 301.6 мг, крахмал картофельный — 93.8 мг, сахароза — 0.4 мг, магния стеарат — 6 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 16 мг, стеариновая кислота — 2.2 мг.

    Форма выпуска и упаковка

    Таблетки, 400 мг.
    По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
    По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств.
    Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

    Срок годности

    3 года. Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Владелец РУ

    ОЗОН, ООО, Россия

    Производитель

    ОЗОН, ООО, Россия

    Фармакологические свойства

    Ацикловир — противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием против вирусов герпеса.
    Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
    In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster. Более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.

    Фармакокинетика

    При приеме ацикловира внутрь биологическая доступность составляет 15 — 30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9 — 33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 1,5 — 2 часа.
    Ацикловир метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2 — 3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения — 20 часов, при гемодиализе — 5,7 часов (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизменном виде и 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75 — 80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

    Показания

    Показания для применения препарата Ацикловир:
    — лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
    — профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
    — профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом;
    — в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
    — лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай — Herpes zoster).

    Противопоказания

    — повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата;
    — период лактации;
    — детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

    С осторожностью

    Препарат Ацикловир применяют с осторожностью:
    — беременность;
    — лица пожилого возраста;
    — пациенты, получающие большие дозы, особенно на фоне дегидратации;
    — нарушение функции почек;
    — неврологические нарушения (в т.ч. в анамнезе);
    — неврологические реакции на прием цитотоксичных лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

    Беременность и грудное вскармливание

    Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.
    Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
    При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы

    Таблетки Ацикловир принимают внутрь, во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды.
    Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
    Взрослые
    При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II
    Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней.
    При выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга
    В составе комплексной терапии назначают по 400 мг 5 раз в сутки.
    Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания
    Назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от 6 до 12 месяцев.
    Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым с иммунодефицитом
    Препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза — до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.
    Дети
    Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой
    Дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые.
    При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster
    Взрослые: по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7 — 10 дней.
    Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг). Детям от 3-х до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки. Детям старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.
    При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster
    Взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.
    У пациентов с нарушением функции почек
    При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.
    При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

    Читайте также:  Заболевания, сопровождающиеся нарушением сердечного ритма и проводимости: причины, симптомы, диагностика и методы лечения н

    Передозировка

    Не зарегистрировано случаев передозировки после перорального приема ацикловира.
    Возможны: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции почек. Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

    Побочное действие

    Препарат Ацикловир обычно хорошо переносится.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях: боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
    Со стороны центральной нервной системы: редко: головная боль, слабость; в отдельных случаях: тремор, головокружение, повышенная утомляемость, истощение, сонливость, бессонница, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, снижение концентрации внимания, ажитация.
    Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка.
    Лабораторные показатели: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени; редко: небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.
    Прочие: редко: алопеция, периферические отеки, нарушение зрения, лимфоаденопатия, миалгия, недомогание.

    Особые указания и меры предосторожности

    Ацикловир следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
    С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
    При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
    При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины и креатинина плазмы крови).
    Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

    Применение при нарушениях функции почек

    Принимать с осторожностью при нарушении функции почек.

    Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью. У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

    При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster, a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

    • терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) — по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
    • тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) — по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

    Передозировка

    Случаев передозировки при местном использовании Ацикловира не отмечено. Если принять много таблеток такого препарата внутрь, это приведет к неврологическим нарушениям, тошноте, головным болям, одышке, появлению жидкого стула или рвоты. В тяжелых случаях превышение дозировки становится причиной почечной недостаточности, судорог и комы. В лечении применяют симптоматическую терапию и меры, направленные на поддержание жизненных функций.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Если принимать Ацикловир вместе с другими лекарствами, у которых есть токсическое воздействие на почки, это будет усиливать нефротоксический эффект лечения.

    Условия продажи

    Для покупки любой лекарственной формы Ацикловира предъявлять рецепт от врача не нужно.

    Условия хранения и срок годности

    Место хранения Ацикловира должно быть сухим, защищенным от прямых солнечных лучей и недоступным для малышей. Оптимальным температурным диапазоном для хранения крема является +12+15°С, а мази или таблеток- +15+25°С.

    После даты выпуска таблетированной формы ее можно хранить до 3 лет. Срок годности крема составляет 2 года. Вскрытый тюбик с глазной мазью следует использовать за 1 месяц.

    Произведено:

    ИРБИТСКИЙ ХФЗ, ОАО (Россия)Код ATX: J05AB01 (Aciclovir)Активное вещество: ацикловир (aciclovir) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

    Отзывы

    В большинстве случаев применения Ацикловира о таком лекарстве отзываются положительно. Родителям нравится быстрый эффект препарата и множество лекарственных форм, а среди недостатков часто отмечают такие побочные действия, как головные боли, тошнота или аллергия. Мамы, которые давали Ацикловир ребенку при ветрянке средней тяжести, подтверждают, что лекарство эффективно помогает при температуре и обильных ветряночных высыпаниях.


    Особые указания по применению препарата Ацикловир

    Лечение ацикловиром следует начинать как можно раньше, по возможности — в продромальный период заболевания. Применение ацикловира в период беременности возможно только по жизненным показаниям. Активное вещество проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем

    Ацикловир и алкоголь

    Когда доктор назначает тот или иной препарат, возникает вопрос о совместимости не только с другими лекарствами (об этом ниже), но и с алкоголем. Ведь часто простуда выскакивает не вовремя, а в планах посещение мероприятия, где будут крепкие напитки. Как поступить в такой ситуации? Несмотря на отсутствие прямых противопоказаний, спиртное и лекарство несовместимы.

    Во-первых, алкоголь, подавляя активность лейкоцитов и выработку антител, снижает защитные силы организма. Во-вторых, любой препарат нагружает печень и почки, и алкоголь обладает схожим эффектом. И когда печень не справляется с переработкой, происходит выброс ферментов, которые подавляют действие Ацикловира. То есть эффект от иммуномодулятора будет равен нулю. Также, это способно спровоцировать интоксикацию организма и увеличить риск появления побочных эффектов таких, как тошнота, рвота; судороги, нарушения сознания; тремор и галлюцинации; аллергия (зуд, высыпания на коже, крапивница, ангионевротические виды отечности); жидкий стул; анемия; одышка, болевой синдром в грудине, учащение сердцебиения; расстройство глотательных и дыхательных функций; цефалгия, головокружение, сонливость.

    Если после выпитого вас мучает похмельный синдром, это не самое подходящее время для приема Ацикловира. При возникновении похмелья организм уже испытывает стресс. Прием препарата может спровоцировать ухудшение общего состояния.

    Ацикловир и антибиотики

    Может так получиться, что Ацикловир принимается в то же время, что и антибиотики. При лечении вирусных заболеваний одновременный прием антибиотиков не рекомендуется, так как они попросту будут мешать друг другу. То есть лечение будет малоэффективно как со стороны Ацикловира, так и со стороны другого препарата. Единовременное применение медикаментов не ускорит выздоровление пациента, да и печень не скажет вам “спасибо”, так как на нее создается дополнительная нагрузка, что может привести к негативным последствиям. В исключительных случаях, по назначению врача, единовременный прием возможен, но он сопряжен с рисками. Обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).

    Cmax препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут — 0.7 мкг/мл, Cmin- 0.4 мкг/мл; время достижения Cmax в плазме — 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 — 20 ч, при гемодиализе — 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

    Источники

    • https://o-krohe.ru/protivovirusnye/aciklovir/
    • https://www.VIDAL.ru/drugs/aciclovir__29945
    • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_290.htm
    • https://uteka.ru/articles/lekarstvennye-preparaty/aciklovir/
    • https://amt-apteka.ru/description/aciklovir.html
    • https://www.minclinic.ru/drugs/A/atsiklovir.html

    [свернуть]
    Ссылка на основную публикацию